Цефтриаксон продается по рецепту или нет. Инструкция по применению уколов «Цефтриаксон» и побочные действия антибиотика. Противопоказания и индивидуальная непереносимость Цефтриаксона

Один флакон содержит: активное вещество : цефтриаксон в виде цефтриаксона натриевой соли - 0,5 г или 1,0 г, в пересчете на безводное вещество - 0,5395 г или 1,0790 г.

Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколе­ния. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением син­теза клеточной стенки. In vitro обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроор­ганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophi­lus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumonia** Moraxella catarrhalis (ранее назы­вавшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (про ­ чие ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (про ­ чие ), Providencia rettger * Providencia spp. (прочие ), Salmonella typhi, Salmo­nella spp. (нетифоидные ), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным обра­зом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что облада­ет хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифили­са. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С . difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие ), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из - за образова ­ ния β - лактамаз .

Примечание. Многие штаммы (3-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт кли­нических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследова­ниях in vitro показано, что активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганиз­мов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительно­сти.

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и воз­растают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность харак­терна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концен­трации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введе­ния составляет 100 %.

После внутривенного болюсного введения 0,5 г и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 0,5 г, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы пре­парата.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинно­мозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения быстро проникает в спинно­мозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувстви­тельных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови це­фтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спин­номозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плаз­ме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концен­трации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочка­ми. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почеч­ный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни кон­центрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополни­тельно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возрас­та период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриак­сона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по срав­нению с таковым у взрослых.

Нарушение функции ночек или печени

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увели­чение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяже­лой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полу­выведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения цепочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации сво­бодного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распре­деления.

Пациенты старческого возраста

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболе­вания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослаблен­ным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфек­ции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компо­ненту препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона проти­вопоказано.

Доношенные новорожденные (≤28-дневного возраста)

- Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорож­денных (исследования in vitro показали, что может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

- Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продол­жительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с други­ми лекарственными средствами").

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел "Постреги­страционное наблюдение").

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использова­нием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содер­жащие , нельзя вводить внутривенно.

Период грудного вскармливания.

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибио­тикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность примене­ния при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследова­ния репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как рас­твор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происхо­дить и при смешении препарата и кальцийсодержащих раство­ров при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутри­венного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержа­щих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y- коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между влива­ниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожден­ного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания").

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом повышается риск кровотечения. Следует постоянно контроли­ровать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом .

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловлен­ных Pseudomonas aeruginosa.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистри­рованы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертель­ным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности тера­пию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом тера­пии препаратом необходимо установить наблюдались ли у па­циента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим (3-лактамным анти­биотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у паци­ентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует при­нять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии - нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необхо­димо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызнанная Clostridium difficile

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении Цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоци­рует рост С. difficile. В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителя­ми инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие воз­можной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может по­требовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирурги­ческое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут разви­ваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат , описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержа­щими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому не должен смешиваться с кальцийсодержа­щими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими пре­паратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримы­шечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую- либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом . В случае, если эти явления сопровождаются кли­нической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципита­тов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсо­держащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузи­онными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. раз­делы "Противопоказания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Панкреатит

У больных, получавших препарат , описаны редкие случаи пан­креатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболе­вания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препа­рата преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе "Способ применения и дозы". Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам может вытеснять билиру­бин из связи с сывороточным альбумином. Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел "Противопоказания").

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные резуль­таты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транс­портных средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г и 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконы стеклянные типа ФО, FLP -10, 10 R или 10Н, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.

3 года.

Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.

Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.

Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.

Фармакология

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Форма выпуска

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик 3-го поколения. Он обладает широким бактерицидным действием и активен в отношении аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Препарат предназначен только для парентерального применения. Инструкция по применению рекомендует ставить уколы при инфекционных патологиях.

Состав и форма выпуска

Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора в стеклянных флаконах по 0,5 г, 1 или 2 г, содержащих одноименное активное вещество – в объеме 0,5 г, 1 или 2 г.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению сообщает, что Цефтриаксон – это полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе цефалоспоринов 3-го поколения. Его бактерицидная активность обеспечивается за счет подавления синтеза клеточных мембран.

Данный препарат обладает устойчивостью к действию бета-лактамаз. Средство проявляет широкое бактерицидное действие. Оно активно в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, а также анаэробных микроорганизмов.

После в/м введения Цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость.

От чего помогает Цефтриаксон?

По инструкции лекарство назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

• уха, горла, носа;
• сепсис;
• гонорея;
• кожи и мягких тканей;
• половых органов;
• диссеминированный боррелиоз Лайма на ранних и поздних стадиях;
• дыхательных путей;
• менингит;
• мочевыводящих путей и почек;
• органов брюшной полости (инфекции желчных путей и ЖКТ, перитонит);
• суставов и костей;
• у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• органов малого таза;
• раневые инфекции.

Для чего Цефтриаксон назначают еще? Показанием к назначению является профилактика инфекций после проведенных операций.

Инструкция по применению

Цефтриаксон вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Цефтриаксон детям при инфекции кожи и мягких тканей назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/ или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации — в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов (как разводить препарат)

• Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
• Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
• Осуществлять разведение для внутримышечного использования можно также с помощью воды для инъекций. Эффект тот же, только будет более болезненное введение.
• Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
• Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
• Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Противопоказания

По инструкции Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

• период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
• недоношенность;
• почечная или печеночная недостаточность;
• лактация;
• беременность;
• энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств.

Побочное действие

Препарат может вызвать ряд побочных реакций организма:

• анафилактический шок;
• гиперкреатининемия;
• метеоризм;
• стоматит, глоссит;
• нарушение вкуса;
• дисбактериоз;
• олигурия, нарушение функции почек;
• боль в животе;
• диарея;
• повышение содержания мочевины;
• глюкозурия;
• носовые кровотечения;
• крапивница, сыпь, зуд;
• тошнота, рвота;
• гематурия;
• бронхоспазм;
• головная боль, головокружение;
• анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

При беременности и грудном кормлении

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

01.07.2017

Цефтриаксон – это действенный антибиотик из семейства цефалоспоринов 3 поколения, активный в отношении большого числа микробов.

В препарате Цефтриаксон действующее вещество носит аналогичное название, оно активно разрушает клеточные стенки бактерий, действует против аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Теоретически препарат Цефтриаксон способен действовать против Citrobacter diversus и Salmonella spp., а также Providencia spp., уничтожает Shigella spp. и др., хотя клинически это не подтверждено. Устойчивостью к Цефтриаксону обладают энтерококки, стрептококки группы D.

После укола препарат активно всасывается в кровоток, усваивается органами и тканями – проникает в кости, кожу, органы брюшины, спинномозговую жидкость. На третьи с утки почки взрослого пациента выводят около 60% препарата в неизменном виде, остаток попадает с желчью в кишечник, там превращается в неактивный метаболит. У ребенка почки выводят около 70% действующего вещества.

Непатентованное международное наименование препарата (МНН ) — Цефтриаксон, его аналоги в таблетках — Цефорал Солютаб, Панцеф, Цефпотек, Спектрацеф, Супракс Солютаб, инъекционные антибиотики — Цефтриабол, Хизон, Цефсон, Цефограм, Цефаксон, Медаксон, Лораксон, Тороцеф, Ифицеф. Применять вместо препарата Цефтриаксон аналоги в уколах желательно только после консультации с лечащим врачом.

От каких болезней помогает Цефтриаксон

Использование антибиотика целесообразно при бактериальных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к Цефтриаксону. К заболеваниям, при которых будут эффективными уколы Цефтриаксон , о тносятся :

• патологии в брюшной полости (болезни ЖКТ, перитонит, воспаление желчевыводящих путей);
• проблемы органов дыхательной системы (абсцесс легкого, пневмония, эмпиема);
• инфекционные возбудители, поражающие кости и суставы;
• инфекционные повреждения мягких тканей и кожных покровов;
• бактериальный менингит;
• инфекционные заболевания органов мочеполовой системы (цистит, простатит);
• сепсис;
• гонорея и сифилис;
• брюшной тиф;
• инфицированные ожоги и раны.

Также порошок Цефтриаксона используют в постоперационный период с целью профилактики инфекционных заболеваний.

Взаимодействие с лекарствами

Цефтриаксон проявляет хорошую с овместимост ь с аминогликозидами, эти препараты не только совместимы , но и усиливают действия друг друга против грамотрицательных бактерий. Не рекомендуется одновременно принимать цефалоспорины с НПВС, поскольку результатом таких за прещенных комбинаций может быть кровотечение. Как говорилось выше, прежде чем назначать Цефтриаксон показания к применению врач сравнит с противопоказаниями, не будет назначать Цефтриаксон при беременности , в тандеме с петлевыми мочегонными средствами.

Если в продажу в ближайшую аптеку Москвы не поступил антибиотик, врач расскажет, чем заменить Цефтриаксон . Это могут быть уколы Цефтриаксон-ЛЕКСВМ, Цефтриабол, Тороцеф, Хизон, Цефсон, Цефаксон, Цефограм, Ифицеф, Медаксон, Лораксон. Тем, кто не хочет переносить уколы Цефтриаксон аналог в таблетках может рекомендовать доктор — Панцеф, Цефпотек, Супракс Солютаб, Спектрацеф, Цефорал Солютаб.

К сожалению, для препарата Цефтриаксон форма выпуска пока остается только в виде порошка, но как только изобретут, сразу начнут продавать в таблетках.

Как растворять Цефтриаксон

Еще на этапе выписывания препарата врачи объясняют своим пациентам, для чего назначают лекарство, какая у него фармакологическая группа , от чего помогает и как оно правильно применяется . Для внутримышечного введения нужно 500 мг порошка растворить в 2 мл Лидокаина, а когда доза от цистита составляет 1 г, то разбавлят ь это количество препарата нужно в 3,5 мл Лидокаина.

Не запрещается разводить порошок Цефтриаксона специальной водой. Разведенное таким образом лекарство будет обладать тем же лечебным действием, но само введение в мышцу антибактериального п репарата точно будет болезненным. Чтобы развести Цефтриаксон состав в кол-ве 500 мг смешивают с 5 мл стерильной воды, а когда нужно смешать 1 г препарата , то понадобится 10 мл воды.

В вену антибиотики вводят медленно, разбавляют иначе, чем для внутримышечных инъекций. Для выполнения инфузии 2 г антибиотика Цефтриаксона смешивают с 40 мл раствора из указанных ниже. Итак, порошок Цефтриаксона смешивают с раствором:

• декстрозы (глюкозы);
• натрия хлорида;
• левулозы.

Если курс лечения подразумевает дозировку более 50 мг на 1 кг массы тела, то готовую суспензию вводят в вену капельно в течение получаса. Готовый раствор может сохранять свои свойства около 6 часов, за это время необходимо его использовать.

Дозировка и способ применения

Цефтриаксон выпускают в виде порошка, его разводят непосредственно до применения. Врач объяснит, как правильно развести порошок и сколько дней колоть Цефтриаксон . Если назначают Цефтриаксон внутривенно , это делается только в условиях клиники.

Лечащий врач назначает антибиотик Цефтриаксон внутримышечно / внутривенно. Последний вариант может вводиться струйно или через капельницу. Взрослым и детям, достигшим 12-летнего возраста, назначают дозу Цефтриаксона из расчета 1-2 г раз в день, либо делают инъекции каждые 12 часов по 0,5 – 1 г. Максимальное количество препарата в сутки – 4 г. Если ребёнок грудной в возрасте до 2 недель, дозировку отмеряют с расчетом 20-50 мг на 1 кг веса. Детям постарше, но не достигшим 12 лет, выписывают введение препарата из расчета 20-80 мг на 1 кг веса. Если назначается дозировка свыше 50 мг на 1 кг массы, то лекарство Цефтриаксон вводят внутривенно через капельницу примерно за полчаса. При назначении препарата Цефтриаксон дозировка для детей и подростков будет варьироваться в зависимости от течения болезни, возраста и массы тела пациента.

Срок терапии зависит от назначения лекарства. К примеру, при менингите у детей нужно 100 мг на 1 кг веса в день , длительность лечения составляет четверо суток при Neisseria meningitidis, и 14 дней при выявлении другого возбудителя инфекционного менингита – Enterobacteriaceae. В ходе курса терапии от гонореи назначается Цефтриаксон внутримышечно в дозировке 250 мг однократно. С профилактической целью назначают введение 1-2 г разбавленного порошка за полчаса – час до операции.

При лечении инфекционных заболеваний мягких тканей и кожных покровов Цефтриаксон уколы детям назначают по 50-75 мг на 1 кг веса 1 раз в день, либо делят суточную дозу на 2 приема через 12 часов. При наличии тяжелых инфекций может применяться двойная доза препарата, но не более 2 г в сутки. В каждом отдельном случае врач индивидуально подбирает дозировку, она будет отличаться при цистите у женщин , простатите у мужчин, отите у детей и пр.

Для того, чтобы эффект был ожидаемым, нужно верно растворять порошок в специальных составах, как рекомендовал врач.

Производитель прилагает к медикаменту вкладыш, где про Цефтриаксон инструкция по применению напечатана вместе с описанием, к какой группе антибиотиков относится, каков механизм действия и что конкретно лечит . Данная аннотация приводится в ознакомительных целях, а не для того, чтобы назначать себе курс лечения без ведома врача.

Побочные эффекты от Цефтриаксона

Как и у других медикаментов, есть и у уколов Цефтриаксон побочные действия . Обычно они проявляются следующим спектром недомоганий:

• гиперчувствительностью. Аллергия на Цефтриаксон может проявляться лихорадкой, кожным зудом, отечностью, кожными высыпаниями, экссудативной эритемой, ознобом, анафилактическим шоком;
• олигурия;
• головокружение, мигрень;
• проблемы с органами ЖКТ. Такие побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, вздутием живота, изменением вкусовых ощущений, диареей, стоматитом, глосситом, энтероколитом, дисбактериозом, кандидомикозом и пр.;
• носовые кровотечения, анемия, гематурия, лейкоцитоз и прочие нарушения состава крови.

Если при пиелонефрите уколы вводятся в вену, возможна болезненность кровеносного сосуда, то же можно сказать про применение внутримышечных уколов – место инъекции будет долго болеть. Применение Цефтриаксона влияет на лабораторные показатели, что нужно учитывать, чтобы адекватно воспринимать результаты анализов. Применяя Цефтриаксон при простатите и других патологиях, в анализах можно встретить активность трансминазы, повышение концентрации мочевины, билирубина, креатина, глюкозы.

Согласно отзывам, большинство пациентов жалуется на болезненность в месте инъекции, но в отношении препарата Цефтриаксон таблетки еще не изобрели, поэтому приходится с этим смириться, как и с другими побочными эффектами. Легче переносить Цефтриаксон детям и взрослым, если он разведен обезболивающим в ампулах .

Обычно при длительном применении уколов Цефтриаксон передозировка проявляется изменением клеточного состава крови. Лечение проводят симптоматически, поскольку гемодиализ неэффективен, а специфического антидота нет.

Противопоказания и особые указания

У препарата не так много запретов. В основном, у инъекций Цефтриаксон противопоказания сводятся к индивидуальной чувствительности к цефалоспоринам, еще, если у них плохая совместимость с некоторыми другими препаратами. Цефтриаксон при беременности не стоит принимать, как и при грудном вскармливании . В первом из двух вариантов доктор оценивает предполагаемую пользу для беременной и вред для плода во втором , т ретьем триместре. Лучше не применять антибиотики, если еще только 1 триместр беременности и понемногу формируются задатки будущего человека. Обычно врачи запрещают такое лечение.

Если все же необходим Цефтриаксон при беременности 2 триместр может стать периодом, когда в исключительных ситуациях разрешается лечиться под контролем врача. Наиболее безопасный период для уколов Цефтриаксон при беременности 3 триместр , когда плод уже сформировался и лекарство не вызовет нарушений его развития. Если роженице нужно лечиться при ГВ , принимать Цефтриаксон при цистите и других патологиях, то кормление останавливают, переводя ребенка на смеси.

Цефтриаксон при беременности вводят в условиях стационара. Пациентам на гемодиализе или с почечной недостаточностью нужно контролировать содержание лекарства в плазме. Назначая, сколько дней колоть антибиотик, врач учитывает, что при длительном применении нужно отслеживать показатель периферической крови, в частности, относящийся к функции печени и почек.

Цефтриаксон при простатите может выдавать на УЗИ затемнения в области желчного пузыря, но опасаться не нужно – явления исчезают по окончании терапии. Пациентам в преклонном возрасте и людям со слабым здоровьем на фоне антибиотика назначают витамин К. При гипертонии и нарушении уровня электролитов нужен контроль натрия в крови. В случае длительной терапии проводится общий анализ крови, чтобы проверить состояние организма. Цефтриаксон и алкоголь лучше не совмещать, такое взаимодействие сильно перегрузит печень и нивелирует действие антибиотика.

Подводя итоги, можно отметить, что Цефтриаксон является сильнодействующим антибиотиком, способным побороть инфекции мочеполовой системы и других органов достаточно скоро, с минимумом побочных эффектов.

Препарат разрешен детям, по усмотрению врача назначается беременным, кроме первого триместра. Главным недостатком уколов, по отзывам пациентов, является их болезненность.