Болезни желудка 

Теофиллин инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействия с другими действующими веществами

Теофиллин – ингибитор фосфодиэстераз; бронхолитическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество препарата – теофиллин. В 1 таблетке его содержится 100, 200 или 300 мг.

Показания к применению

  • Бронхообструктивный синдром различного генеза: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких), бронхиальная астма (астма физического напряжения – препарат выбора, другие формы бронхиальной астмы – дополнительное средство);
  • Отечный синдром почечного генеза (в качестве вспомогательного препарата в составе комбинированной терапии);
  • Легочная гипертензия и легочное сердце;
  • Ночное апноэ.

Противопоказания

Теофиллин противопоказан при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • Геморрагический инсульт;
  • Эпилепсия;
  • Тяжелые тахиаритмии;
  • Тяжелая артериальная гипо- и гипертензия;
  • Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
  • Гастрит с повышенной кислотностью;
  • Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным ксантина (теобромину, пентоксифиллину, кофеину).

С осторожностью и под особым медицинским наблюдением применять Теофиллин необходимо в таких случаях:

  • Детский и пожилой возраст;
  • Тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия и острая фаза инфаркта миокарда);
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Распространенный атеросклероз сосудов;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Повышенная судорожная готовность;
  • Неконтролируемый гипотиреоз и тиреотоксикоз;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Длительная гипертермия;
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе.

При беременности препарат может применяться только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает возможные риски для плода.

При необходимости проведения лечения Теофиллином во время лактации следует учитывать, что вещество выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозировка

Теофиллин принимают внутрь, запивая водой и не разжевывая, после еды. Дозу для каждого пациента определяют индивидуально.

Начальная доза, как правило, составляет 400 мг в сутки. В случае хорошей переносимости каждые 2-3 дня ее увеличивают примерно на 25% от начальной до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Без контроля концентрации теофиллина в плазме крови можно применять следующие максимальные дозы:

  • Взрослые и подростки старше 16 лет –13 мг/кг или 900 мг в сутки;
  • Дети 12-16 лет – 18 мг/кг/сутки;
  • Дети 9-12 лет – 20 мг/кг/сутки;
  • Дети 3-9 лет – 24 мг/кг/сутки.

Если при приеме препарата в рекомендованных дозах появляются симптомы токсического действия либо возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы из-за недостаточного эффекта, следует контролировать содержание теофиллина в плазме крови. Оптимальная терапевтическая концентрация вещества составляет 0,01-0,02 мг/мл. В случае меньшего уровня терапевтический эффект выражен слабо, однако при большей концентрации значительное усиление действия не отмечается, зато существенно возрастает риск развития побочных эффектов.

Пожилым людям, пациентам с вирусными инфекциями и заболеваниями сердечно-сосудистой системы дозу Теофиллина снижают.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: обострение язвенной болезни, тошнота, диарея, рвота, гастралгия, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс; при длительной терапии – снижение аппетита;
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, лихорадка;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, кардиалгия, ощущение сердцебиения, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, а также тахикардия, в том числе у плода, если беременная принимала препарат в III триместре;
  • Центральная нервная система: возбуждение, головная боль, тревожность, бессонница, головокружение, тремор, раздражительность;
  • Прочие: усиление диуреза, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, ощущение приливов к лицу, боль в груди, повышенное потоотделение, тахипноэ.

Выраженность побочных эффектов уменьшается после снижения дозы Теофиллина.

Особые указания

Интенсивность терапевтического действия препарата у курящих пациентов может уменьшаться.

Теофиллин нельзя применять в комбинации с другими производными ксантина.

Лекарственное взаимодействие

Влияние на теофиллин в случае одновременного применения других лекарственных средств:

  • Пропранолол, циметидин, аллопуринол, изопреналин, линкомицин, антибиотики группы макролидов, пероральные контрацептивы уменьшают клиренс теофиллина;
  • Бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, уменьшают бронходилатирующее действие теофиллина вследствие сужения бронхов;
  • Фуросемид, кофеин, стимуляторы бета2-адренорецептовров усиливают действие теофиллина;
  • Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина из организма, чем снижает его эффективность;
  • Ацикловир, верапамил, нифедипин, дисульфирам повышают концентрацию теофиллина, усиливают его побочные эффекты либо способствуют развитию токсических реакций;
  • Фенобарбитал, карбамазепин, изониазид, сульфинпиразон, рифампицин увеличивают клиренс теофиллина, чем уменьшают интенсивность его действия;
  • Эноксацин и другие фторхинолоны повышают концентрацию теофиллина в плазме крови.

Теофиллин снижает эффективность бета-адреноблокаторов и солей лития.

В случае одновременного применения фенитоина отмечается взаимное уменьшение концентраций в плазме крови и, как следствие, снижение терапевтической эффективности.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Латинское название: Theophylline
Код АТХ: R03DA04
Действующее вещество: Теофиллин
Производитель: Валента Фармацевтика, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Теофиллин относят к числу бронхолитических препаратов, которые способны уменьшать сократительную способность гладкой мускулатуры бронхов. Наряду с этим он устраняет спазм сосудов бронхов, нормализует процесс кровообращения и кислородное питание всей дыхательной системы.

Показания к применению

Препарат назначают к применению при бронхообструктивном синдроме, который развился в следствии:

  • Хронического бронхита с обструкциями
  • Легочной энфиземы и гипертензии
  • Ночного апноэ
  • Отечного синдрома, развивающегося на фоне заболеваний почек (комплексная терапия).

Состав

Каждая таблетка лекарственного средства содержит 100 мг, 200 мг или 300 мг основного действующего вещества, представленного теофиллином. К числу дополнительных компонентов относят:

  • Повидон
  • Стеарат кальция
  • Диоксид кремния
  • Поливинилацетат
  • Лаурилсульфат натрия
  • Микрокристаллическую целлюлозу.

Лечебные свойства

Механизм действия препарата основан на расслаблении мускулатуры бронхов, при этом наблюдается как стимулирующее, так и сосудорасширяющее воздействие.

Лекарственное средство пролонгированного действия способствует нормализации функционирования органов дыхания, избавляет от болевых ощущений внутри диафрагмы, улучшает вентиляцию легких.

При регулярном приеме снижает вероятность развития аллергии со стороны органов дыхательной системы. Кроме этого, препарат, содержащий, производное пурина, проявляет свойства диуретика. Он служит активатором полноценного коронарного кровообращения, при этом наблюдается сниженный тонус сердечных, почечных сосудов. При продолжительной терапии происходит расширение желчных путей, улучшается микроциркуляция, повышается устойчивость эритроцитов к деформации. Терапевтический эффект от приема лекарства проявляется на протяжении первых двух дней.

Препарат хорошо всасывается слизистыми ЖКТ, его биодоступность составляет от 88 до 100 %. Связь с альбуминами – 60%.

Метаболические процессы протекают в основном в печени. До 13% вещества выводится в неизменной форме почками.

Период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, у никотинозависимых пациентов он довольно низкий и составляет 4-5 часов. При печеночных и почечных патологиях, а также алкоголизме наблюдается удлинение T1/2. В случае лихорадочного состояния, вирусного инфицирования, печеночной и дыхательной недостаточности общий клиренс снижен.

Форма выпуска

Цена от 176 до 397 руб.

Препарат выпускается в форме таблеток светло-желтого оттенка дозировкой 100 мг, 200 мг, а также 300 мг. В блистере имеется 10 таб., в пачке может содержаться 2, 3, 5 блистеров. Теофиллин таблетки отпускаются также в полимерных банках по 20, 30, 50 шт.

Теофиллин: инструкция по применению

Дозировка препарата подбирается индивидуально.

В основном средняя суточная доза лекарства составляет 400 мг. Если же во время приема не наблюдается каких-либо побочных реакций, можно разово повысить дозировку на 25%. Увеличивать дозу следует через 2-3 суток, таким образом будет достигнут лучший терапевтический эффект.

Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 до 16 лет – 18 мг/кг, с 16 лет – 13 мг/кг.

Если прием лекарства по стандартной схеме не принес ожидаемого эффекта или же наблюдается выраженное токсическое действие, потребуется осуществлять регулярный контроль уровня теофиллина в плазме. Оптимальная терапевтическая дозировка ЛС – 10-20 мкг/мл. При меньшей концентрации действующего вещества лечение будет малоэффективным, при большей – повышается риск проявления побочных реакций.

Применение во время беременности и ГВ

Теофиллины длительного действия могут применяться данной группой пациентов только в том случае, когда есть серьезные показания к их приему.

Противопоказания

Препарата не назначается при:

  • Гастрите, сопровождающемся повышенной кислотностью
  • Язвенных недугах органов ЖКТ, а также кровотечении
  • Нарушениях работы ССС
  • Эпилепсии
  • Кровоизлиянии внутри сетчатки глаза
  • Чрезмерной восприимчивости к теофиллину
  • Инсульте геморрагическом
  • Детском возрасте (до достижения 3 лет – обычные таб., до 12 лет – пролонгированные таб.)

Меры предосторожности

C особой осторожностью назначается прием препарата при:

  • Язвенных заболеваниях ЖКТ, протекающих ранее
  • Стенокардии или инфаркте
  • Нарушениях работы щитовидной железы
  • Атеросклеротических изменениях сосудов
  • Гипотрофии простаты
  • Сердечной недостаточности в хронической форме
  • Гастроэзофагеальный рефлюксе
  • Гипертрофической кардиомиопатии (обструктивная форма)
  • Почечных и печеночных патологиях
  • Предрасположенности к развитию судорог
  • Продолжительной гипертермии
  • Старческом возрасте
  • Беременности, ГВ
  • Желудочковой экстрасистолии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают их нейротоксическое действие.

При одновременном приеме препаратов лития, а также бета-адреноблокаторов наблюдается снижение их терапевтической эффективности.

Глюкокортикостероиды способны повышать риск развития побочных реакций.

При применении минералокортикостероидов возрастает вероятность возникновения гипернатриемии.

ЛС для проведения общей анестезии: высокий риск проявления желудочковых аритмий.

Противодиарейный препарат, энторосорбент понижает абсорбацию теофиллина.

При сочетании с диуретиками, а также бета-адреностимулятороми повышается действие последних.

При приеме индукторов микросомального окисления клиренс теофиллина существенно повышается.

Ингибиторы Р 4506 усилят воздействие теофиллина.

Нельзя сочетать препарат с иными производными ксантина.

С особой осторожностью следует осуществлять прием антикоагулянтов.

Побочные эффекты

Во время лечения данным лекарственным средством могут наблюдаться нарушения со стороны ССС, пищеварительной системы, ЦНС, не исключены признаки аллергии.

Передозировка

При приеме повышенных доз препарата снижается аппетит, возникают нарушения со стороны ЖКТ, возможны кровотечения в органах пищеварения. Может проявляться желудочковая аритмия, тахипноэ, не исключены признаки гиперемии на лице, нарушение качества сна, чрезмерная тревожность, тремор, а также судороги. Тяжелые признаки передозировки проявляются эпилептоидными припадками, нарушением кислородного питания, некрозом скелетных мышц, снижением АД, гипергликемией, ухудшением работы почек, метаболическим ацидозом.

Показано проведение процедуры промывание пищеварительного тракта, прием слабительных ЛС, энтеросорбентов, симптоматическое лечение. При сильной тошноте рекомендуется внутривенно вводить Метоклопрамид, в случае судорог – контроль за проходимостью дыхательных путей, проведение оксигенотерапии. Купировать возникший припадок удастся путем в/в Диазепама в дозировке 0,1-0,3 мг/кг, разовая доза не должна превышать 10 мг.

Условия хранения, а также срок годности

Таблетки хранятся при температуре до 25 С в течение 3 лет.

Аналоги

Теофедрин Н

Мосхимфармпрепараты, Россия

Цена от 160 до 278 руб.

Теофедрин представляет собой комбинированное ЛС, которое устраняет спазм бронхов, оказывает спазмолитическое действие. Назначается при бронхиальной астме, а также при бронхитах. Основным компонентом Теофедрин является теофиллин и ряд других компонентов и лекарственных экстрактов. Выпускается ЛС в форме таблеток.

Плюсы:

  • Может использоваться при эмфиземе легких
  • Приемлемая цена
  • Высокая эффективность.

Минусы:

  • Необходим рецепт на приобретение
  • Противопоказан при стенокардии
  • Не рекомендуется сочетать с неселективными бета-адреноблокаторами.

Биннофарм ЗАО, Россия

Цена от 130 до 397 руб.

Теопэк являет полным аналогом Теофиллина по действующему веществу и характеру воздействия на организм. Успешно применяется при ряде патологий органов дыхательной системы. Теопэк производится в таблетированной форме.

Плюсы:

  • Невысокая цена
  • Пролонгированные теофиллины могут назначаться детям с 12 лет
  • Предупреждает возникновение приступов бронхиальной астмы.

Минусы:

  • Может провоцировать множественные побочные реакции
  • Во время лечения рекомендуется исключить прием КОК
  • Противопоказан при эпилепсии.

ТЕОФИЛ® СР 200 ТЕОФИЛ® СР 300

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),

состав оболочки капсулы: корпус капсулы - желатин, крышечка капсулы - индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно-синего цвета.® СР 200).

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета.Содержимое капсулы - сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Фармако терапевти ческая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТX R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени - 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков - 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Показания к применению

  • бронхиальная астма
  • симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)
  • легочная гипертензия
  • легочное сердце
  • ночное пароксизмальное апноэ

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно - сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Побочные действия

  • изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита
  • головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
  • сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
  • тахипноэ

    • увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия

    алопеция

    гипогликемия, гипокалиемия;

    кожный зуд, сыпь

Противопоказания

    гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

    эпилепсия и другие судорожные состояния

    гиперфункция щитовидной железы

    острый инфаркт миокарда

    субаортальный стеноз

    экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

    геморрагический инсульт

    гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

    кровоизлияние в сетчатку глаза

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    беременность

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Особые указания

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с: тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.

Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).

Период лактации

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему - применять теофиллин следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы - производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Регистрационный номер -

Торговое название - ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название - теофиллин

Лекарственная форма - таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание : таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа : Бронходилатирующее средство.

Код АТХ : R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.

Теофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Theophylline

Код ATX: R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Теофиллин – производное пурина; спазмолитическое и бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрической формы, белого с желтоватым оттенком цвета; таблетки 100 мг – с фаской, таблетки 200 и 300 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Дополнительные компоненты: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теофиллин представляет собой спазмолитический препарат, относящийся к производным пурина. Он блокирует работу аденозиновых рецепторов и является ингибитором фосфодиэстеразы. Вещество обладает выраженным бронхолитическим эффектом, вызванным непосредственным воздействием на мускулатуру бронхов.

Теофиллин выполняет функцию стабилизатора мембраны тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций аллергического характера, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует диафрагмальные сокращения, нормализует функцию межреберных и дыхательных мышц. Улучшая дыхательную функцию, препарат обеспечивает полноценное насыщение крови кислородом и понижение в ней уровня углекислоты, а также активизирует дыхательный центр и способствует усилению вентиляции легких при гипокалиемии.

Теофиллин интенсифицирует сердечную деятельность, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. При его приеме понижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно сосудов почек, кожи и мозга), уменьшается легочное сосудистое сопротивление, приходит в норму давление в малом круге кровообращения. Препарат активизирует почечный кровоток и обладает умеренным диуретическим эффектом, а также расширяет просвет желчных путей, расположенных вне печени.

Активный компонент из таблеток высвобождается довольно медленно, что позволяет достичь терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3–5 часов после перорального приема. Этот уровень остается практически постоянным на протяжении 10–12 часов, так что содержание действующего вещества в плазме крови, оказывающее лечебный эффект, наблюдается при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Теофиллин довольно хорошо абсорбируется из ЖКТ, причем его биодоступность варьируется в диапазоне от 88 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема.

Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 60%. Он проникает через плацентарный барьер и содержится в грудном молоке. Вещество метаболизируется в печени на 90% при непосредственном участии нескольких ферментов цитохрома Р 450 (основным среди них является CYP1A2). Важнейшими метаболитами являются 3-метилксантин и 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболиты выводятся через почки, а доля неизменного активного компонента составляет около 7–13%. Период полувыведения у некурящих больных составляет 6–12 часов, а у курящих пациентов существенно укорачивается и равен 4-5 часам. У больных циррозом печени, алкоголизмом и почечной недостаточностью период полувыведения пролонгируется. Общий клиренс снижается у пациентов с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, выраженной дыхательной недостаточностью, при вирусных инфекционных заболеваниях, высокой температуре и у больных старше 55 лет.

Показания к применению

  • бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (как основной препарат при астме физического напряжения, в качестве дополнительного средства при других формах заболевания);
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия и легочное сердце;
  • отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • тяжелые тахиаритмии;
  • тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • детский возраст до 12 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к другим производным ксантина (например, пентоксифиллину, кофеину, теобромину).

С осторожностью Теофиллин применяют в следующих случаях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • частая желудочковая экстрасистолия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • распространенный атеросклероз сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
  • гипертрофия предстательной железы;
  • повышенная судорожная готовность;
  • неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
  • длительная гипертермия;
  • беременность (особенно I триместр и последние недели);
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Теофиллина: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия Теофиллин следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для подростков старше 12 лет и взрослых составляет по 300 мг (из расчета 10–15 мг/кг) 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При необходимости возможен однократный прием 500 мг перед сном (для пациентов с преимущественно ночными и утренними приступами) либо по 300 мг 3 раза в сутки.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела от 60 кг рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг (в вечернее время), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Курящим взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг утром и 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Конкретную дозировку определяет врач в зависимости от вида заболевания, возраста пациента и его массы тела.

При назначении больших доз лечение следует проводить под контролем концентрации теофиллина в крови. Средняя терапевтическая концентрация должна составлять 0,01– 0,015 мг/мл. Если при проверке выявляется концентрация 0,02–0,025 мг/мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 10%, если 0,025–0,03 мг/мл – на 25%, если более 0,03 мг/мл – в 2 раза. Повторный контроль концентрации теофиллина в крови проводят через 3 дня. Если концентрация слишком низкая, дозу 1 раз в 3 дня увеличивают на 25%. Если при приеме препарата в высоких дозах состояние больного стабильно, контроль необходимо проводить каждые 6–12 месяцев.

При наличии нарушений функции печени или заболеваний сердечно-сосудистой системы дозы корректируют: для пациентов с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг в сутки, с массой тела более 60 кг – 400 мг в сутки. Снижение суточной дозы также требуется людям пожилого возраста, пациентам с вирусными инфекциями, тяжелыми заболеваниями печени и сердца.

Детям с массой тела до 30 кг Теофиллин назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг и делят ее на 2 приема.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, ощущение сердцебиения, кардиалгия, тахикардия (в том числе у плода в случае приема препарата женщиной в III триместре беременности);
  • со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, обострение язвенной болезни, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия; при длительном лечении – снижение аппетита;
  • со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, тревожность, бессонница, тремор, головокружение, возбуждение;
  • аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
  • прочие: гипогликемия, гематурия, альбуминурия, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза, тахипноэ, повышенное потоотделение, боль в груди.

Выраженность побочных эффектов обычно уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Передозировка

К симптомам передозировки относят тревожность, двигательное возбуждение, бессонницу, тремор, судороги, светобоязнь, гиперемию кожных покровов лица, тахипноэ, желудочковые аритмии, тахикардию, сниженный аппетит, гастралгию, тошноту, рвоту (в том числе с примесью крови), желудочно-кишечные кровотечения, диарею.

При поступлении в организм очень высоких доз Теофиллина у пациентов могут наблюдаться помутненное сознание, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (в группе риска находятся дети, причем любые предвестники отсутствуют), почечная недостаточность, сопровождающаяся миоглобинурией, гипоксия, некроз мышц скелета, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. В этом случае препарат отменяют и проводят промывание желудка. На следующем этапе рекомендуется прием активированного угля и слабительных препаратов, форсированный диурез, промывание кишечника смесью электролитов и полиэтиленгликоля, плазмосорбция, гемосорбция, гемодиализ (его эффективность незначительна, а перитонеальный диализ неэффективен полностью). Также назначают симптоматическую терапию: например, при сильной тошноте и рвоте внутривенно вводится ондансетрон или метоклопрамид.

При развитии судорожного припадка необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и применять оксигенотерапию. Для купирования приступа внутривенно вводится диазепам в дозе 0,1–0,3 мг/кг (не более 10 мг).

Особые указания

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

Применение при беременности и лактации

В период беременности (особенно это касается I триместра) таблетки Теофиллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья матери существенно превышает потенциальные риски для плода. Прием препарата в I триместре и в последние недели беременности допускается исключительно по строгим показаниям.

При применении Теофиллина в период лактации следует учитывать, что он проникает в материнское молоко, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозу Теофиллина в сторону уменьшения.

Лекарственное взаимодействие

  • средства, возбуждающие центральную нервную систему: усиливается их нейротоксичность;
  • препараты лития, бета-адреноблокаторы: снижается их эффективность;
  • глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития их побочных эффектов;
  • минералокортикостероиды: возрастает риск развития гипернатриемии;
  • средства для общей анестезии: увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
  • энтеросорбенты, противодиарейные препараты: снижается всасывание теофиллина;
  • бета-адреностимуляторы, диуретики: усиливается их действие;
  • индукторы микросомального окисления (пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, сульфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): повышается клиренс теофиллина (может потребоваться увеличение его дозы);
  • ингибиторы Р 450 (в т. ч. макролидные антибиотики, фторхинолоны, аллопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, вакцина против гриппа, метотрексат, эноксацин, пропафенон, дисульфирам, верапамил, тиклопидин, мексилетин, изопреналин, тиабендазол: возможно усиление действия теофиллина (может потребоваться снижение его дозы).

Теофиллин нельзя назначать одновременно с другими производными ксантина, с осторожностью следует применять в комбинации с антикоагулянтами.

Препарат совместим со спазмолитиками.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Аэрофиллин, Неофиллин, Теофедрин-Н , Эуфиллин , Теотард , Теопэк , Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Теобромин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом, защищенном от света, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.